Пирацетам

Действующее вещество: пирацетам - 200,0 г Вспомогательные вещества: натрия ацетат - 1 г, кислота уксусная разведенная - до pH 5,0-5,8, вода для инъекций - до 1 л.

Пирацетам активирует в центральной нервной системе ассоциативные процессы, улучшает настроение, память и ментальность у больных и здоровых людей. Стимулирует интеллектуальную активность и интегративную деятельность мозга, облегчает процессы обучения, улучшает связи между полушариями головного мозга и синаптическую проводимость в коре, повышает умственную работоспособность, стабилизирует и восстанавливает нарушенные функции мозга (память, сознание, речь). Пирацетам нормализует соотношение АДФ и АТФ (ингибирует нуклеотидфосфатазу и активирует аденилатциклазу), повышает активность фосфолипазы А, стимулирует в нервной ткани биоэнергетические и пластические процессы, ускоряет обмен нейромедиаторов. Пирацетам увеличивает устойчивость ткани мозга к токсическим воздействиям и гипоксии, усиливает синтез фосфолипидов и ядерной РНК, усиливает гликолитические процессы и утилизацию глюкозы в головном мозге. Пирацетам блокирует агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию, оптимизирует способность эритроцитов к прохождению через микрососуды и конформационные свойства оболочки эритроцитов, в ишемизированных участках мозга увеличивает регионарный кровоток. Пирацетам усиливает на ЭЭГ бета - и альфа-активность и понижает дельта-активность. Уменьшает вестибулярный нистагм. Во время гипоксии, интоксикации, травмы, электросудорожном воздействии оказывает нейропротекторное действие. В связи с антигипоксическим воздействием пирацетам эффективен в комплексном лечении инфаркта миокарда. Анксиолитическое и седативное действие у пирацетама отсутствуют. Почти полностью и быстро пирацетам всасывается после приема внутрь. Биодоступность равна 100%. При приеме внутрь 2 г препарата максимальная концентрация в плазме составляет 40–60 мкг/мл через 30 минут. Пирацетам не связывается с белками плазмы. Через 2–8 часов создается максимальная концентрация в ликворе. Пирацетам проникает во все ткани и органы, проникает и через плацентарный барьер. Почти не метаболизируется. Избирательно накапливается в коре головного мозга, в основном в теменных, лобных и затылочных долях, базальных ганглиях и мозжечке. Период полувыведения пирацетама из плазмы равен 4–5 часам; из ликвора составляет 6–8 часов. Более 95% препарата выводится в неизмененном виде почками через 30 часов. У больных с почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается.

Нарушения памяти, головокружение, снижение концентрации внимания, эмоциональная лабильность, деменция вследствие нарушений мозгового кровообращения (ишемического инсульта), травм головного мозга, при болезни Альцгеймера, в пожилом возрасте; коматозные состояния сосудистого, травматического или токсического генеза; лечение абстиненции и психоорганического синдрома при хроническом алкоголизме; нарушения обучаемости у детей, не связанные с неадекватным обучением или особенностями семейной обстановки (в составе комбинированной терапии); серповидно-клеточная анемия (в составе комбинированной терапии).

Гиперчувствительность (включая и к производным пирролидона), выраженная почечная недостаточность (при клиренсе креатинина меньше 20 мл/мин), геморрагический инсульт, болезнь Гентингтона, ажитированная депрессия, кормление грудью, беременность, возраст до 1 года.

Нервная система и органы чувств: гиперкинезия, сонливость, повышенная раздражительность, депрессия, возбуждение, астения, агрессивное поведение, головокружение, расстройство сна, головная боль, тремор, повышение сексуальности; Система пищеварения: тошнота, диарея, рвота, боли в животе; Обмен веществ: увеличение массы тела; Система кровообращения: обострение коронарной недостаточности, артериальная гипертензия или гипотензия; Кожные покровы: реакции гиперчувствительности.

Препарат назначают внутримышечно или внутривенно. Применение пирацетама у взрослых: При лечении цереброваскулярных нарушений в острой Фазе препарат следует назначать как можно раньше, в дозе 12 г в сутки в течение 2 недель, а затем по 4.8-6 г в сутки. При кортикальной миоклонии лечение начинают с дозы 7.2 г в сутки, каждые 3-4 дня дозу увеличивают на 4.8 г в сутки до достижения максимальной дозы 24 г в сутки 2-3 раза в сутки, внутрь или парентерально. Каждые 6 месяцев следует уменьшать дозу на 1.2 г каждые 2 дня. При серповидно-клеточной анемии суточная доза - 160 мг/кг, разделенная на 4 равные порции. В период кризиса - до 300 мг/кг. При алкоголизме - 12 г в сутки в период манифестации синдрома "отмены" этанола; поддерживающая доза - 2.4 г. При лечении коматозных состояний, в посттравматическом периоде начальная доза - 9-12 г в сутки, поддерживающая - 2,4 г, курс лечения - 3 недели.

Пирацетам усиливает эффекты непрямых антикоагулянтов, психостимуляторов, центральные эффекты гормонов щитовидной железы (беспокойство, тремор, нарушение сна, раздражительность, спутанность сознания). Усиливается выраженность экстрапирамидных расстройств при совместном приеме пирацетама с нейролептиками.

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным нарушением гемостаза, при больших хирургических операциях и тяжелых кровотечениях; с почечной недостаточностью. Рекомендуется постоянный контроль показателей функции почек. В случае появления нарушений сна рекомендуется отменить вечерний прием пирацетама, присоединив эту дозу к дневному приему.