Ксефокам

Действующее вещество: лорноксикам 8 мг;Вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон (К25), натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактозы моногидрат;Оболочка: макрогол (6000), титана диоксид, Е-171, тальк, гипромеллоза.

Ксефокам - НПВП класса оксикамов. Оказывает выраженное обезболивающее и противовоспалительное действие. Лорноксикам обладает сложным механизмом действия, в основе которого лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изоферментов циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам угнетает высвобождение свободных радикалов кислорода из активированных лейкоцитов. Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием. Препарат КСЕФОКАМ не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.ФармакокинетикаЛорноксикам быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь. При этом максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 1-2 ч. Прием пищи уменьшает максимальную концентрацию (С max) на 30 % и повышает время достижения максимальной концентрации (Ттах) до 2,3 часа. Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100 %. Лорноксикам присутствует в плазме, в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью. Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно альбуминовой фракцией, составляет 99 % и не зависит от его концентрации.  Период полувыведения в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации препарата. Лорноксикам полностью метаболизируется в печени. В метаболизме участвует изофермент CYP2C9. Примерно 1/3 метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - с желчью. У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетики лорноксикама.

Кратковременное лечение болевого синдрома различного происхождения.  Симптоматическая терапия ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, остеоартроз, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, ревматическое поражение мягких тканей).

Гиперчувствительность (в т.ч. к АСК и др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, язвенный колит) в стадии обострения, бронхиальная астма, тяжелая ХСН, гиповолемия, гипокоагуляция (в т.ч. гемофилия, геморрагический диатез, тромбоцитопения), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; кровоизлияние в головной мозг (в т.ч. подозрение), беременность, период лактации, возраст до 18 лет (отсутствие клинического опыта).C осторожностью. Эрозивно-язвенные поражения и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, возраст старше 65 лет, масса тела менее 50 кг.

Со стороны ЖКТ и печени: диспепсия, боль в животе, сухость во рту, стоматит, тошнота, рвота, изжога, диарея; эзофагит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника в т.ч. с перфорацией и кровотечением, запор, метеоризм, мелена, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз; Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушения сна, депрессия, возбуждение, тремор, асептический менингит, парестезии; Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки:отечный синдром, экхимозы, кожная сыпь, зуд, крапивница, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек; Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, снижение кпубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность; Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение зрения; Со стороны сердечнососудистой системы: развитие или усугубление сердечной недостаточности, тахикардия, повышение артериального давления (АД); Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: агранулоцитоз, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения; Со стороны органов дыхания: фарингит, ринит, диспноэ, кашель, бронхоспазм; Прочие: анорексия, усиление потоотделения, изменение массы тела, артралгии, миалгии.

Внутрь, перед приемом пищи, запивая 200 мл воды; при умеренном и сильном болевом синдроме - 8-16 мг, при необходимости - в первые 24 ч дополнительно 16 мг, в дальнейшем - 8 мг 2 раза в сутки. При воспалительных заболеваниях взрослым начальная доза - 12 мг, затем - 8-16 мг/сут в 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 16 мг. 

Снижает эффективность урикозурических ЛС, усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, побочные эффекты МКС и ГКС, эстрогенов; снижает эффект гипотензивных ЛС и диуретиков; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Увеличивает концентрацию в крови препаратов Li+, метотрексата. Снижает почечный клиренс дигоксина. Циметидин повышает концентрацию лорноксикама в плазме. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.

В период лечения необходимо контролировать состояние ЖКТ с целью предупреждения ульцерогенного действия или желудочно-кишечного кровотечения. Снизить риск ульцерогенного действия позволяет одновременное назначение омепразола или блокаторов H2-гистаминовых рецепторов, синтетических аналогов Pg (мизопростол). Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. У пациентов с почечной недостаточностью (концентрация креатинина в плазме 150-300 мкмоль/л) требуются коррекция режима дозирования и регулярный контроль функции почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования. Задерживает в организме Na+, K+, Li+ и воду, что может ухудшить течение артериальной гипертензии и СН, а у лиц, принимающих препараты Li+, усилить выраженность побочных эффектов солей Li+. Пациентам пожилого возраста, а также при артериальной гипертензии необходим регулярный контроль АД. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.