Реагила капс 1,5мг N28 (Гедеон Рихтер)

Препарат Реагила® содержит

Капсулы 1,5 мг

Действующим веществом является карипразина гидрохлорид 1,635 мг (эквивалентно карипразину 1,5 мг).

Вспомогательными веществами являются: крахмал кукурузный прежелатинизированный, магния стеарат.

Твердая желатиновая капсула, размер № 4 (крышечка: желатин, титана диоксид Е 171; корпус: желатин, титана диоксид Е 171).

Состав чернил черного цвета для печати: краситель железа оксид черный Е 172, шеллак, этанол, вода, пропиленгликоль, изопропанол, бутанол, аммиак водный, калия гидроксид.

Механизм действия

Механизм действия карипразина полностью не известен. Тем не менее, предполагается, что терапевтический эффект карипразина обеспечивается комбинацией частичного агонизма по отношению к D3-, D2-дофаминовым рецепторам (величина Ki 0,085-0,3 нмоль/л в сравнении с 0,49-0,71 нмоль/л, соответственно) и 5-HT1A-серотониновым рецепторам (величина Ki 1,4-2,6 нмоль/л) и антагонизма по отношению к 5-HT2B- и 5-HT2A-серотониновым рецепторам и Н1-гистаминовым рецепторам (значения Ki 0,58-1,1 нмоль/л, 18,8 нмоль/л и 23,3 нмоль/л, соответственно). Карипразин обладает низкой аффинностью к 5-НТ2С-серотониновым и альфа1-адренорецепторам (значения Ki 134 нмоль/л и 155 нмоль/л, соответственно). Карипразин не обладает значимой аффинностью к мускариновым холинергическим рецепторам (ИК50>1000 нмоль/л). Два основных активных метаболита, дезметилкарипразин и дидезметилкарипразин, обладают сходным с карипразином профилем связывания с рецепторами и профилем функциональной активности in vitro, как и исходное лекарственное вещество.

Фармакодинамические эффекты

Доклинические исследования in vivo показали, что карипразин в фармакологически эффективных дозах связывается с D3-рецепторами в такой же степени, как и с D2-рецепторами. У пациентов с шизофренией наблюдалось дозозависимое связывание карипразина с D3 и D2-дофаминовыми рецепторами головного мозга (преимущественно в зонах с преобладанием D3-рецепторов) в терапевтическом диапазоне доз в течение 15 суток.

Влияние карипразина на интервал QT изучалось у пациентов с шизофренией или шизоаффективным расстройством. Были получены данные холтеровского мониторирования ЭКГ в течение 12 часов у 129 пациентов до назначения препарата и по достижении равновесного состояния. Удлинения интервала QT при применении карипразина в дозах, превышающих терапевтические (9 мг/сут или 18 мг/сут), не наблюдалось. У пациентов, получавших карипразин в рамках исследования, не было зарегистрировано ни удлинения интервала QTc на ≥60 мс от исходного показателя, ни удлинения QTc >500 мс в ходе исследования.

Клиническая эффективность

Эффективность при краткосрочном применении

Эффективность карипразина при острой шизофрении изучалась в трех 6-недельных многоцентровых, международных, рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследованиях с участием 1754 пациентов в возрасте от 18 до 60 лет. Первичной конечной точкой во всех исследованиях острой шизофрении было изменение исходной общей оценки по шкале позитивных и негативных синдромов (PANSS) через 6 недель, вторичной конечной точкой – изменение исходной оценки по шкале общего клинического впечатления о тяжести заболевания (CGI-S) через 6 недель. В международном плацебо-контролируемом исследовании с применением фиксированных доз карипразина 1,5 мг, 3,0 мг и 4,5 мг и рисперидона 4,0 мг для чувствительности анализа было продемонстрировано статистически достоверное улучшение первичной и вторичной конечных точек для всех доз карипразина и активного контроля по сравнению с плацебо. В другом международном плацебо-контролируемом исследовании с применением фиксированных доз карипразина 3,0 мг и 6,0 мг и арипипразола 10 мг для чувствительности анализа обе дозы карипразина и активный контроль привели к статистически достоверному улучшению и первичной, и вторичной конечной точки по сравнению с плацебо. В третьем международном плацебо-контролируемом исследовании с применением фиксированных/изменяемых доз карипразина 3,0-6,0 мг и 6,0-9,0 мг обе группы доз карипразина привели к статистически достоверному улучшению и первичной, и вторичной конечной точки по сравнению с плацебо.

• Лечение шизофрении у взрослых пациентов.

• Лечение маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном расстройстве I типа у взрослых пациентов.

• Лечение депрессивных эпизодов при биполярном расстройстве I типа (биполярной депрессии) у взрослых пациентов.

Не принимайте препарат Реагила®, если:

- у Вас аллергия на карипразин или на любые другие компоненты препарата, перечисленные в разделе 6 листка-вкладыша;

- Вы принимаете препараты для лечения:

• вирусного гепатита С (боцепревир и телапревир);
• бактериальных инфекций (кларитромицин, телитромицин, эритромицин и нафциллин);
• туберкулеза (рифампицин);
• ВИЧ-инфекции (кобицистат, индинавир, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, эфавиренз и этравирин);
• грибковых инфекций (итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол и флуконазол);
• депрессии (растительные препараты, содержащие Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), и нефазодон);
• эпилепсии и судорог (карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин);
• заболеваний сердца (дилтиазем и верапамил);
• сонливости (модафинил);
• высокого давления в сосудах легких — легочной гипертензии (бозентан).

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Препарат Реагила® не применяется для лечения пациентов пожилого возраста с нарушением работы мозга и потерей памяти (деменцией).

Если что-то из перечисленного относится к Вам, обсудите это с лечащим врачом перед началом приема препарата.

Врач должен рекомендовать женщинам детородного возраста избегать беременности во время приема препарата Реагила®. Пациентки с сохраненной детородной функцией должны применять высокоэффективные методы контрацепции во время лечения и в течение минимум 10 недель после прекращения приема препарата Реагила®. В настоящее время неизвестно, обладает ли карипразин способностью снижать эффективность гормональных контрацептивов системного действия, поэтому пациентки, принимающие гормональные контрацептивы системного действия, должны дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (см. раздел "Взаимодействия с другими лекарственными препаратами").

Беременность

Данные по применению карипразина у беременных женщин отсутствуют или их недостаточно.

В доклинических исследованиях на животных выявлена репродуктивная токсичность, включая пороки развития у крыс.

Применение препарата Реагила® во время беременности и у женщин детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции, не рекомендуется.

После прекращения приема карипразина следует продолжать контрацепцию в течение не менее 10 недель в связи с медленным выведением активных метаболитов.

Новорожденные, подвергавшиеся воздействию антипсихотических препаратов (в том числе карипразина) в течение третьего триместра беременности, имеют риск развития нежелательных реакций после родов, включая экстрапирамидные расстройства и/или синдром отмены, которые могут варьироваться по степени тяжести и продолжительности. У этих новорожденных были отмечены возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, респираторные нарушения и нарушение вскармливания. Тяжесть этих осложнений варьировала. В некоторых случаях симптомы прекращались самостоятельно, в то время как в других случаях требовались лечение в условиях отделения интенсивной терапии и продление госпитализации. Поэтому такие новорожденные нуждаются в тщательном наблюдении.

Период грудного вскармливания

Неизвестно, проникают ли карипразин и его основные активные метаболиты в грудное молоко. Карипразин и его метаболиты проникают в молоко крыс во время лактации. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Женщинам, принимающим препарат Реагила®, следует отказаться от грудного вскармливания.

Фертильность

Влияние карипразина на фертильность человека не изучалось. В доклинических исследованиях у самок крыс было отмечено снижение фертильности и способности к зачатию.

Всегда принимайте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.

При появлении сомнений посоветуйтесь с лечащим врачом.

Рекомендуемая доза

Лечение шизофрении

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,5 мг 1 раз в сутки. Далее врач может постепенно увеличивать дозу на 1,5 мг в зависимости от эффективности лечения. Максимальная доза не должна превышать 6 мг в сутки.

Лечение маниакальных или смешанных эпизодов при биполярном расстройстве I типа

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,5 мг и может быть увеличена до 3 мг на второй день лечения.

Врач может постепенно увеличивать дозу на 1,5 мг или 3 мг в зависимости от эффективности лечения.

Максимальная доза не должна превышать 6 мг в сутки.

Лечение депрессивных эпизодов биполярного расстройства I типа (биполярная депрессия)

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,5 мг и может быть увеличена до 3 мг на пятнадцатый день лечения.

Максимальная доза не должна превышать 3 мг в сутки.

Если Вы принимали другой антипсихотический препарат до начала лечения препаратом Реагила®, лечащий врач объяснит Вам как следует прекратить прием другого препарата (постепенно или сразу) и подберет дозу препарата Реагила®.

Врач также объяснит Вам как перейти с приема препарата Реагила® на прием другого антипсихотического препарата.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью

Препарат Реагила® не рекомендуется для приема пациентам с тяжелой степенью почечной или печеночной недостаточности. Безопасность и эффективность препарата Реагила® у таких пациентов не установлены.

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек и печени коррекции дозы препарата не требуется.

Путь и (или) способ введения

Препарат Реагила® принимается внутрь, 1 раз в сутки в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Не все лекарственные средства можно принимать вместе с препаратом Реагила®.

Одновременный прием препарата Реагила® с некоторыми препаратами может потребовать изменения дозы препарата Реагила® или другого препарата. К ним относятся:

- препараты для лечения заболеваний сердца, содержащие дигоксин;

- препарагы для разжижения крови, содержащие дабигатран;

- препараты центрального действия, влияющие на мыслительные функции.

Если Вы применяете гормональные контрацептивы, необходимо дополнительно использовать барьерный метод контрацепции (см. раздел «Беременность, период грудного вскармливания и фертильность»).

Препарат Реагила® с пищей, напитками и алкоголем

Препарат Реагила® можно принимать независимо от приема пищи.

Во время лечения препаратом Реагила® следует избегать употребления грейпфрутового сока и алкоголя.

Если Вы приняли больше препарата Реагила®, чем следовало

Если Вы приняли больше препарата Реагила®, чем рекомендовал лечащий врач, или если ребенок случайно принял этот препарат, немедленно обратитесь к врачу или в ближайшую больницу. Возьмите с собой упаковку препарата, Вы можете почувствовать головокружение вследствие низкого артериального давления, или нехарактерное сердцебиение, сонливость, усталость, также могут появиться непроизвольные движения тела, либо Вам станет трудно стоять или ходить.

Если Вы забыли принять препарат Реагила®

Если Вы забыли принять препарат, примите его сразу, как только вспомните об этом. Не принимайте пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки, продолжайте прием в обычном режиме.

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную дозу. Обратитесь к врачу, если Вы пропустили два и более приемов препарата.

Если Вы прекратили прием препарата Реагила®

Если Вы прекратите прием препарата, его лечебное действие закончится. Даже если Вы чувствуете себя лучше, не изменяйте дозу и не прекращайте ежедневный прием препарата Реагила® без консультации с лечащим врачом, так как симптомы заболевания могут вернуться.