Динамико Лонг таб таб 20мг N2 (Тева)

В 1 таблетке содержится: активное вещество: тадалафил 20,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (высушенный распылением) 353,00 мг, натрия лаурилсульфат 3,00 мг, повидон-К12 50,00 мг, кросповидон 50,00 мг, натрия стеарилфумарат 4,00 мг; пленочная оболочка: Опадрай II 85F32782 желтый15,00 мг (поливиниловый спирт частично гидролизованный 6,000 мг, макрогол-3350 3,030 мг, титана диоксид (Е 171) 2,580 мг, тальк /2,220 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 1,170 мг.

Механизм действия Тадалафил является обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы 5-го типа (ФДЭ-5) циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). При сексуальном возбуждении происходит локальное высвобождение оксида азота (NO) в пещеристом теле, угнетение ФДЭ-5 тадалафилом приводит к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле. В свою очередь, цГМФ вызывает расслабление гладких мышц кровеносных сосудов и, соответственно, приток крови в пещеристое тело полового члена, что способствует возникновению эрекции. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Фармакодинамические эффекты Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5, который является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, лёгких и мозжечке. Действие тадалафила на ФДЭ-5 является более активным, чем на другие фосфодиэстеразы. Тадалафил является в 10000 раз более мощным в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-1, ФДЭ-2 и ФДЭ-4, которые локализуются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3 - фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее в отношении ФДЭ-5, чем в отношении ФДЭ-6, обнаруженного в сетчатке и отвечающий за фотопередачу. Тадалафил также проявляет действие в 10000 раз более мощное в отношении ФДЭ-5 в сравнении с его влиянием на ФДЭ-7 - ФДЭ-10. При применении тадалафила у здоровых лиц не наблюдалось достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления (АД) в положении лежа (среднее максимальное снижение 1,6/0,8 мм рт. ст. соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение 0,2/4,6 мм рт. ст. соответственно), а также достоверного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Прием тадалафила не вызывал изменений распознавания цветов (голубой/зеленый), что объясняется низким сродством к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдалось влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму, внутриглазное давление и размер зрачка. При ежедневном приеме тадалафила не наблюдалось нежелательного влияния на морфологию сперматозоидов и их подвижность. Сообщалось о снижении средней концентрации сперматозоидов, которое было связано с более высокой частотой эякуляции. Кроме того, не наблюдалось нежелательного влияния на среднюю концентрацию половых гормонов, тестостерона, лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов при приеме тадалафила.

Эректильная дисфункция.

* инфаркт миокарда в течение последних 90 дней; * нестабильная стенокардия или возникновение приступа стенокардии во время полового акта; * хроническая сердечная недостаточность II–IV классов по классификации NYHA; * неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия; * ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев. С осторожностью При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин), тяжелой печеночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью класс С), одновременном применении с альфа-адреноблокаторами, у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони); при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол, эритромицин), гипотензивными средствами.

Наиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с эректильной дисфункцией и ДГПЖ являются: головная боль, диспепсия, а также боль в спине и миалгия. Ниже приведены побочные эффекты, которые были зарегистрированы во время клинических исследований и при пострегистрационном применении препарата. Зарегистрированные побочные эффекты обычно были слабо или умеренно выражены и носили преходящий характер. В соответствии с классификацией ВОЗ все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100): редко (≥1/10000, <1/1000): очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных). Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - реакции гиперчувствительности; редко - ангионевротический отек2. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение; редко - инсульт1 (в том числе острое нарушение мозгового кровообращения по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки1, мигрень2, эпилептические припадки2, транзиторная амнезия. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко - нарушение полей зрения, припухлость век, конъюнктивальная гиперемия, НАПИОН2, окклюзия сосудов сетчатки глаза2. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - звон в ушах; редко - внезапная потеря слуха. Нарушения со стороны сердца1: нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения; редко - инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма2, нестабильная стенокардия2. Нарушения со стороны сосудов: часто - "приливы" крови к лицу; нечасто - снижение артериального давления3, повышение артериального давления. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенность носа; нечасто - одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - диспепсия; нечасто - боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея у пациентов старше 65 лет, рвота, тошнота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь; редко - крапивница, синдром Стивенса-Джонсона2, эксфолиативный дерматит2, гипергидроз (повышенная потливость). Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине, миалгия, боль в конечностях. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - гематурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - длительная эрекция; редко - приапизм, гематоспермия, кровотечение из полового члена. Общие расстройства: нечасто - боль в груди1, периферический отёк, усталость; редко - отёк лица2, внезапная сердечная смерть1,2. 1 Наблюдались у пациентов, ранее имеющих сердечно-сосудистые факторы риска. Однако невозможно точно определить связаны ли эти явления непосредственно с этими факторами риска, с тадалафилом, с сексуальным возбуждением или с комбинацией этих или других факторов. 2 Побочные реакции, выявленные при постмаркетинговом применении, не наблюдавшиеся в ходе клинических плацебо-контролируемых исследований. 3 Чаще наблюдались, когда тадалафил применялся у пациентов, уже принимающих гипотензивные средства.

Внутрь, независимо от приема пищи. Эректильная дисфункция Рекомендованная доза составляет 10 мг перед предполагаемым половым актом. У пациентов, у которых препарат ДИНАМИКО ЛОНГ в дозе 10 мг не эффективен, применяют дозу 20 мг. Препарат ДИНАМИКО ЛОНГ необходимо принять, по крайней мере, за 30 минут до сексуальной активности. Максимальная частота приема препарата ДИНАМИКО ЛОНГ составляет 1 раз в день. Дозы 10 мг и 20 мг применяют непосредственно перед сексуальной активностью и не рекомендуются для ежедневного применения. Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю) рекомендуется применение препарата ДИНАМИКО ЛОНГ в дозе 5 мг ежедневно, 1 раз в сутки в одно и то же время. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже 2 раз в неделю) рекомендовано применение препарата ДИНАМИКО ЛОНГ в дозе 20 мг непосредственно перед сексуальной активностью. Максимальная суточная доза 20 мг. Особая группа пациентов У пожилых пациентов коррекция дозы не требуется. У пациентов с легкой или умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Максимальная доза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью составляет 10 мг. Ежедневное применение (более 2 раз в неделю) препарата ДИНАМИКО ЛОНГ у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью не рекомендовано. У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью рекомендованная доза препарата ДИНАМИКО ЛОНГ составляет 10 мг. Применение дозы более 10 мг у пациентов с нарушением функции печени не оценивалось. Недостаточно данных о применении препарата ДИНАМИКО ЛОНГ при тяжелой печеночной недостаточности (по шкале Чайлд-Пью класс С). Следует соблюдать осторожность при применении препарата ДИНАМИКО ЛОНГ в этой группе пациентов. Пациенты с сахарным диабетом При применении у пациентов с сахарным диабетом коррекция дозы не требуется.

Ингибиторы системы цитохрома Р450 Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3А4. Селективный ингибитор изофермента CYP3A4 кетоконазол (200 мг/сут) увеличивает AUC тадалафила (10 мг однократно) в 2 раза и Cmax на 15%, а кетоконазол (400 мг/сут) увеличивает AUC тадалафила (20 мг однократно) в 4 раза и Cmax на 22% по сравнению с приемом только тадалафила в той же дозе. Ритонавир (200 мг два раза в сутки), являющийся ингибитором изоферментов CYP3A4, CYP2С9, CYP2С19 и CYP2D6, увеличивал AUC тадалафила (20 мг) в два раза без изменения Сmax. Несмотря на то, что специфические взаимодействия не изучались, можно предположить, что другие ингибиторы протеазы, как, например, саквинавир и другие ингибиторы изофермента CYP3А4, такие как эритромицин, кларитромицин, итраконазол и грейпфрутовый сок могут повышать концентрацию тадалафила в плазме крови, а также повышать вероятность развития побочных реакций, поэтому следует с осторожностью применять их одновременно с тадалафилом. Селективный индуктор изофермента CYP3A4 рифампицин при одновременном применении с тадалафилом снижает AUC тадалафила (10 мг однократно) на 88%. Это может привести к снижению воздействия тадалафила и уменьшить его эффективность. Степень снижения эффективности неизвестна. Можно предположить, что другие индукторы изофермента CYP3A4, такие как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, также могут снижать концентрацию тадалафила в плазме крови. Другие лекарственные препараты Известно, что тадалафил (5 мг, 10 мг и 20 мг) усиливает гипотензивное действие нитратов. Это происходит в результате аддитивного действия нитратов и тадалафила на метаболизм NO и цГМФ. Поэтому применение тадалафила на фоне применения нитратов противопоказано. Однако при необходимости нитраты могут применяться как минимум через 48 ч после приема последней дозы тадалафила. В этой ситуации прием нитратов должен осуществляться только под наблюдением врача и сопровождаться мониторингом показателей гемодинамики. Гипотензивные препараты, включая блокаторы «медленных» кальциевых каналов Одновременное применение доксазозина (4 мг и 8 мг ежедневно) с тадалафилом (5 мг ежедневно и 20 мг однократно) значительно повышает гипотензивное действие альфа-адреноблокаторов. Этот эффект длится минимум 12 ч и может сопровождаться соответствующей симптоматикой, включая обмороки, в связи с чем одновременный прием этих препаратов не рекомендуется. При одновременном применении альфузозина или тамсулозина с тадалафилом о данных реакциях не сообщалось, однако следует с осторожностью применять тадалафил у пациентов, получавших лечение альфа-адреноблокаторами, особенно у пожилых пациентов. Лечение следует начинать с минимальной дозы и в дальнейшем корректировать дозу. Тадалафил обладает системным сосудорасширяющим свойством и может усиливать антигипертензивное действие гипотензивных препаратов, в том числе таких групп гипотензивных препаратов как блокаторы «медленных» кальциевых каналов (амлодипин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (эналаприл), бета-адреноблокаторы (метопролол), тиазидные диуретики (бендрофлуазид) и антагонисты ангиотензина II рецепторов (различные типы и дозы, отдельно или в комбинации с тиазидными диуретиками, блокаторами «кальциевых» каналов, бета-адреноблокаторами и/или альфа-адреноблокаторами). Дополнительно у пациентов, принимавших несколько гипотензивных препаратов, у которых гипертензия плохо контролировалась, наблюдалось несколько большее снижение АД. У подавляющего большинства пациентов это снижение не было связано с гипотензивным синдромом. Пациентам, получающим одновременное лечение гипотензивными препаратами с тадалафилом, должны быть даны соответствующие клинические рекомендации. Ингибитор 5-альфа-редуктазы При одновременном применении тадалафила (5 мг) с финастеридом (5 мг) для облегчения симптомов доброкачественной гиперплазии простаты не сообщалось о дополнительных побочных реакциях. Однако взаимодействие этих препаратов полностью не изучено и одновременно применять их следует с осторожностью. Субстрат изофермента CYP1A2 (например, теофиллин) При одновременном применении тадалафила (10 мг) и теофиллина (неселективного ингибитора фосфодиэстеразы) не сообщалось о побочных реакциях, однако наблюдалось незначительное изменение фармакодинамических свойств: увеличение частоты сердечных сокращений на 3,5 ударов в минуту. Этот эффект расценен как незначительный и не имеет клинического значения, однако его следует учесть при одновременном применении этих лекарственных препаратов. Этинилэстрадиол и тербуталин Сообщалось об увеличении биодоступности этинилэстрадиола для приема внутрь при одновременном применении с тадалафилом; подобное увеличение можно ожидать при применении тербуталина для приема внутрь, хотя клиническая значимость этого эффекта несущественная. Алкоголь Тадалафил не влиял на концентрацию алкоголя, так же как и алкоголь не влиял на концентрацию тадалафила. Тадалафил (20 мг) не усиливал снижение АД, вызванного алкоголем (0,7 г/кг). У некоторых пациентов наблюдалось постуральное головокружение и ортостатическая гипотензия. При приеме тадалафила в сочетании с более низкими дозами алкоголя (0,6 г/кг) снижение АД не наблюдалось, а головокружение возникало с той же частотой, что и при приеме алкоголя без тадалафила. Действие алкоголя на когнитивные функции не изменяется при применении одновременно с тадалафилом. Препараты, метаболизирующиеся под действием системы цитохрома Р450 Тадалафил не оказывает клинически значимого действия на клиренс препаратов, метаболизирующихся с участием изофермента CYP450. Исследования подтвердили, что тадалафил не ингибирует и не индуцирует изоферменты CYP3A4, CYP1A2, CYP2D6, CYP2E1, CYP2C9 и CYP2C19. Субстрат изофермента CYP2C19 (например, R-варфарин) Тадалафил в дозе 10 мг и 20 мг не оказывает клинически заметного влияния на AUC S-варфарина или R-варфарина. Тадалафил также не влияет на действие варфарина в отношении протромбинового времени. Ацетилсалициловая кислота Тадалафил в дозе 10 мг и 20 мг не увеличивает длительность кровотечения, вызываемого ацетилсалициловой кислотой. Антидиабетические лекарственные препараты Специфических исследований взаимодействия с противодиабетическими лекарственными препаратами не проводилось.

До применения тадалафила Перед применением препарата ДИНАМИКО ЛОНГ необходимо провести диагностику нарушений эрекции, определить возможные причины и выбор адекватных методов лечения, оценить медицинский анамнез и провести физикальное обследование. До начала лечения эректильной дисфункции препаратом ДИНАМИКО ЛОНГ, врач должен изучить состояние сердечно-сосудистой системы пациента, так как с ее стороны существует определенная степень риска развития нарушений, связанных с сексуальной активностью. Препарат ДИНАМИКО ЛОНГ обладает сосудорасширяющими свойствами, в результате чего может наблюдаться умеренное и периодическое снижение АД, что может усилить гипотензивный эффект нитратов. Эффективность тадалафила у пациентов, которым проводилось хирургическое лечение в области таза, тазовых органов или нервосберегающая радикальная простатэктомия, не известна. Сердечно-сосудистые осложнения Серьезные побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы, такие как: инфаркт миокарда, внезапная смерть, стенокардии, желудочковая аритмия, инсульт, транзиторные ишемические атаки, боль в груди, ощущение сердцебиения и тахикардия, - были зарегистрированы как в пострегистрационном периоде, так и во время клинических испытаний. Большинство пациентов, у которых наблюдались данные реакции, ранее имели сердечно-сосудистые факторы риска. Тем не менее, определить связь этих реакций с приемом тадалафила, с сердечно-сосудистыми факторами риска, сексуальной активностью или с комбинацией этих или других факторов невозможно. У пациентов, получающих совместную терапию гипотензивными препаратами и препаратом ДИНАМИКО ЛОНГ, последний может вызвать снижение АД. При ежедневном применении препарата ДИНАМИКО ЛОНГ может понадобиться коррекция дозы гипотензивного препарата. У некоторых пациентов одновременное применение альфа-адреноблокаторов с препаратом ДИНАМИКО ЛОНГ может вызвать снижение АД. Одновременное применение этих препаратов не рекомендуется. Нарушения со стороны органа зрения Сообщалось о развитии нарушения со стороны органа зрения и ишемической невропатии зрительного нерва в связи с применением тадалафила и других ингибиторов ФДЭ-5. Необходимо прекратить применение препарата ДИНАМИКО ЛОНГ при возникновении признаков нарушения со стороны органа зрения и незамедлительно обратиться к врачу. Почечная и печеночная недостаточность В связи с повышением AUC тадалафила, ограниченностью клинического опыта его применения, а также ограниченной эффективностью гемодиализа на снижение клиренса тадалафила, ежедневное применение препарата ДИНАМИКО ЛОНГ не рекомендуется у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Нет данных о ежедневном применении препарата ДИНАМИКО ЛОНГ у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (по шкале Чайлд-Пью класс С). Необходимо с осторожностью применять тадалафил у данных пациентов. Приапизм и анатомические деформации полового члена Пациенты, у которых эрекция сохраняется более 4 ч, должны немедленно обратиться к врачу. Несвоевременное лечение приапизма может привести к повреждению тканей полового члена и к потере потенции. Препарат ДИНАМИКО ЛОНГ следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкемия). Применение с ингибиторами изофермента CYP3A4 Следует с осторожностью применять препарат ДИНАМИКО ЛОНГ одновременно с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир, саквинавир, кетоконазол, итраконазол и эритромицин), в связи с возможным увеличением AUC тадалафила. Применение одновременно с другими средствами лечения эректильной дисфункции Не рекомендуется одновременное применение препарата ДИНАМИКО ЛОНГ с другими препаратами, применяемыми для лечения эректильной дисфункции, т.к. эффективность и безопасность комбинированного лечения не изучалась. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Следует соблюдать осторожность при применении препарата ДИНАМИКО ЛОНГ в связи с тем, что может развиться головокружение, которое может повлиять на способность к управлению транспортными средствами и работу с потенциально опасными механизмами.