Торасемид Медисорб таб 10мг N90 (Медисорб)

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.

Действующее вещество: торасемид 10,0 мг;

Вспомогательные вещества:
- лактозы моногидрат,
- крахмал картофельный,
- тальк,
- магния стеарат.

Препарат Торасемид Медисорб содержит лактозы моногидрат.
Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат.

По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.

Торасемид Медисорб показан к применению у взрослых.

• Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек.
• Артериальная гипертензия.

Беременность
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водноэлектролитного обмена и тромбоцитопению у плода.

Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид Медисорб в период грудного вскармливания необходимо прекратить грудное вскармливание.

Внутрь, один раз в сутки, после завтрака, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Взрослые
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Обычная терапевтическая доза составляет 10-20 мг внутрь один раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг один раз в сутки, до получения требуемого эффекта.

Отечный синдром при заболевании почек
Обычная терапевтическая доза составляет 20 мг внутрь один раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить вдвое, до получения требуемого эффекта.
Максимальная суточная доза торасемида у пациентов с нефротическим синдромом составляет 200 мг. Применение торасемида в дозах более 200 мг в сутки у пациентов с заболеваниями почек не было в достаточной степени изучено в клинических исследованиях.

Отечный синдром при заболевании печени
Обычная терапевтическая доза составляет 5-10 мг внутрь один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена вдвое, до получения требуемого эффекта.
Максимальная разовая доза составляет 40 мг; ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат применяют в течение длительного времени, или до получения требуемого эффекта.

Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг один раз в сутки. Антигипертензивный эффект торасемида наступает медленно. При отсутствии эффекта в течение 4-6 недель дозу можно увеличить до 5 мг один раз в сутки. По данным проведенных исследований, увеличение дозы торасемида свыше 5 мг в сутки не приводит к дальнейшему снижению артериального давления. Максимальный антигипертензивный эффект достигается примерно через 12 недель непрерывного лечения. При отсутствии требуемого эффекта к лечению следует добавить гипотензивный препарат другой группы.

Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
Торасемид противопоказан пациентам с почечной недостаточностью с анурией. У пациентов с почечной недостаточностью без анурии коррекция режима дозирования не требуется.

Пациенты с нарушением функции печени
Торасемид противопоказан пациентам с печеночной комой или прекомой. У пациентов с печеночной недостаточностью лечение следует проводить с осторожностью, так как концентрации торасемида в плазме крови могут быть повышены.

Пациенты пожилого возраста
Коррекции дозы не требуется.

Дети
Безопасность и эффективность применения торасемида у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют. Поэтому препарат Торасемид Медисорб противопоказан у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Нежелательные реакции перечислены в зависимости от анатомофизиологической классификации и частоты встречаемости.
Частота нежелательных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения):
очень часто ≥1/10, часто ≥1/100 и <1/10,
нечасто ≥1/1000 и <1/100,
редко ≥1/10000 и <1/1000,
очень редко < 1/10000,
частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
частота неизвестна

• тромбоцитопения,
• лейкопения,
• агранулоцитоз,
• апластическая или гемолитическая анемия.

Нарушения со стороны иммунной системы:
частота неизвестна

• тяжелые анафилактические реакции вплоть до шока, которые до настоящего времени описаны лишь после внутривенного введения.

Нарушения метаболизма и питания:
частота неизвестна

• гипонатриемия,
• гипохлоремия,
• гипокалиемия,
• гипомагниемия,
• гипокальциемия,
• снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета),
• метаболический алкалоз.

Симптомами, указывающими на развитие нарушений водно-электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть:

• головная боль,
• спутанность сознания,
• судороги, тетания,
• мышечная слабость,
• нарушений ритма сердца и диспепсия;
• гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.

Нарушения со стороны нервной системы:
часто

• головокружение,
• головная боль,
• сонливость;

нечасто

• судороги мышц нижних конечностей;

частота неизвестна

• спутанность сознания,
• обморок,
• парестезия (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания в конечностях).

Нарушения со стороны органа зрения:
частота неизвестна

• нарушение зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
частота неизвестна

• нарушение слуха,
• шум в ушах и/или потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).

Нарушения со стороны сердца:
нечасто

• экстрасистолия,
• тахикардия,
• аритмия,
• усиленное сердцебиение.

Нарушения со стороны сосудов:
частота неизвестна

• чрезмерное снижение артериального давления,
• ортостатическая гипотензия,
• коллапс,
• снижение объёма циркулирующей крови,
• тромбоз глубоких вен,
• тромбоэмболия.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
нечасто

• носовые кровотечения.

Желудочно-кишечные нарушения:
часто

• диарея;

нечасто

• боль в животе,
• метеоризм,
• полидипсия;

частота неизвестна

• сухость во рту,
• тошнота,
• рвота,
• потеря аппетита,
• диспепсические расстройства,
• острый панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
частота неизвестна

• внутрипеченочный холестаз.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто

• покраснение лица,
• эозинофилия;

частота неизвестна

• кожный зуд,
• кожная сыпь,
• крапивница,
• полиморфная эритема,
• эксфолиативный дерматит,
• пурпура,
• васкулит,
• фотосенсибилизация.

Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани:
частота неизвестна

• мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
часто

• увеличение частоты мочеиспускания,
• полиурия,
• никтурия;

нечасто

• учащенные позывы к мочеиспусканию;

частота неизвестна

• олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей, гиперплазией предстательной железы, гидронефрозом),
• интерстициальный нефрит,
• гематурия.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез:
частота неизвестна

• нарушение потенции.

Общие нарушения и реакции в месте введения:
нечасто

• лихорадка,
• астения,
• слабость,
• повышенная утомляемость,
• гиперактивность,
• нервозность.

Лабораторные и инструментальные данные:
частота неизвестна

• гипергликемия,
• гиперхолестеринемия,
• гипертриглицеридемия,
• гиперурикемия (повышение концентрации мочевой кислоты в крови может вызвать или усилить проявление подагры),
• небольшое повышение концентрации щелочной фосфатазы в крови,
• преходящее повышение концентрации креатинина и мочевины в крови,
• повышение активности некоторых «печеночных» ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы);

нечасто

• снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).

Если у Вас отмечаются побочные эффекты, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы
Чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объёма циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства.

Лечение
Специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение объема циркулирующей крови и коррекция показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита.
Гемодиализ не эффективен, так как выведение торасемида и его метаболизм не ускоряется.

При одновременном применении торасемида с минерало- и глюкокортикостероидами, амфотерицином В повышается риск развития гипокалиемии; с сердечными гликозидами – возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных сердечных гликозидов).
Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Прием торасемида повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, цисплатина, препаратов платины, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к выраженному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменить его.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина (ПГ), нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Торасемид усиливает антигипертензивное действие гипотензивных препаратов, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения).
Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает – гипогликемических средств, аллопуринола. 
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
Одновременное применение пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны, торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
При одновременном применении торасемида и циклоспорина увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид – гиперурикемию.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдалось чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Применять препарат Торасемид Медисорб строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к торасемиду.
Пациентам, получающим высокие дозы препарата в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у пациентов с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное равновесие, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
У пациентов с развившимися водно-электролитными нарушениями, гиповолемией или преренальной азотемией, данные лабораторных анализов могут включать: гипер- или гипонатриемию, гипер- или гипохлоремию, гипер- или гипокалиемию, нарушения кислотно-щелочного баланса и повышение концентрации мочевины в плазме крови. При возникновении этих расстройств необходимо прекратить приём препарата Торасемид Медисорб до восстановления нормальных значений, а затем возобновить лечение препаратом в меньшей дозе. При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима дозирования пациентам с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
Применение препарата Торасемид Медисорб может обусловливать обострение подагры.
У пациентов, страдающих сахарным диабетом, или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У пациентов в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная д

При температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки.

В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Диуретики; «петлевые» диуретики; сульфонамиды.

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь. Назначение здоровым субъектам доз от 5 до 100 мг приводило к логарифмически пропорциональному увеличению диуретической активности.
Торасемид можно применять в течение длительного времени.

Всасывание
После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Максимальная концентрация (Cmax) торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90% с незначительными индивидуальными вариациями.
Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.

Распределение
Связь с белками плазмы крови более 99%. Видимый объем распределения составляет 16 л.

Метаболизм
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (М1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86%, 95% и 97% соответственно.

Выведение
Период полувыведения (T1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс – 10 мл/мин. В среднем около 83% от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24%) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (М1 – 12%, М3 – 3%, М5 – 41%).

Фармакокинетика у особых групп пациентов:
Почечная недостаточность:
При почечной недостаточности T1/2 не изменяется, период полувыведения метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
Печеночная недостаточность:
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени.
У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.